Struktura i sastav
farmakodinamici
Ketoprofen je anti-upalni, antipiretik, analgetik droge. Djelovanjem droge zasniva se na smanjenju aktivnosti dva proteina, COX-1 i COX-2 proteina i ubrzava oksidaciju nezasićenih dvostruko linolne kiseline i trostruko nezasićene linolne kiseline. Proizvod smanjuje sintezu enzima, vitamina i hormona u peptid, širi krvne sudove, normalizacije među membranski proteini i aktivne tekućine ćelije. Ketoprofen nema negativan učinak na zglobove.U slučaju ketoprofen upale inhibira lipida grupa reagira spoj fiziološki aktivnih supstanci sa derivati Polien kiseline, smanjujući aktivnost enzima ciklooksigenaze, oksidoreduktaza enzima i, dijelom, osim da je to usporava proces peptida spoj širi krvne sudove i normalizuje Lizozomne membrane. Ketoprofen ublažava bol i olakšava proces upale i strukturne promjene u mišićno-koštanog sistema.
Ketoprofen u obliku otopina za intravensku ili intramuskularne injekcije preporučuje u upalnih procesa, zbog čega je lijek inhibira reakciju udruženje grupa lipida fiziološki aktivnih supstanci, i derivata Polien kiseline, smanjujući aktivnost enzima katalizira konverziju slobodnih masnih kiselina, i nepotpuno enzima klase oksidoreduktaza, iznad svega , lijek inhibira reakciju peptidnih spojeva, širi krvne žile i čini stabilnim ćelijske membrane Orga oidov. Ketoprofen ima mogućnost uklanjanja i eliminirati mogućnost bola manifestacija upalnih bolesti i patološki lokomotornog sistema.
Ketoprofen u obliku tableta ublažava upale, bol, groznica. To je povezano sa smanjenim enzimsku aktivnost, čime se aktivira kemijske aktivnost slobodnih polinezasićenih masnih kiselina koje definiraju udruženje grupe aktivnih supstanci, i fiziološki aktivnog peptida, šire krvne žile, jača zidove lizozomi. To ne mijenja strukturu zglobova.
Ketoprofen u obliku aerosola smanjuje upalu, bol, eliminira povećanu vaskularnu permeabilnost. U slučaju vanjsku upotrebu ketoprofen smanjuje upale zglobova i bol, i slično bolesti u mišićima, ligamentima i tetivama. Efekat je osigurana i na odmor i u pokretu, a smanjena ujutro ukočenost i oticanje zglobova.
Ketoprofen u obliku svijeće ublažava bol, upala i groznica. U slučaju odgovor upalu inhibira lipida spoj grupa fiziološki aktivnih supstanci sa derivati Polien kiseline, smanjujući aktivnost enzima katalizira konverziju slobodnih masnih kiselina i djelomično fermetov klase oksidoreduktaza.
Lek inhibira reakciju peptidnih spojeva, širi krvne sudove, a normalizuje lizozomi zid. Ketoprofen ima opće i specifične efekte na bol ognjištu i smanjuje upalu i sprečava strukturne promjene u lokomotornom sistemu. Kod žena smanjuje izraz znakova droge menstrualnog bol kroz inhibicije lipidne grupe spoj reakcija fiziološki aktivnih tvari.
Farmakokinetika
Za ketoprofen karakterišuu ubrzan apsorpciju plinova u tečnosti volumen, količina droge dostigla cirkulacije nepromijenjen dostiže 90%. Kombinirajući enzima skoro potpuna. Najniža koncentracija prikazani jedan sat nakon uzimanja.Ketoprofen u obliku injekcija rješenje postigne dovoljan nivo u krvi pet minuta nakon intravenske primjene, a nakon četiri minute kao rezultat zatvaranja uprave je 30 mcg / ml. Doza lijeka dostigla sistemske cirkulacije, to je 90%. Ketoprofen je gotovo u potpunosti vezan za albumin.
Stepen njegove snimanje iz plazme tkanina je 0,2 l / kg. Lek prodire u zajednički tečnost. Nakon tri sata nakon primjene 100 mg lijeka, njegova koncentracija u krvi je 3 ug / ml, u sinovijalne tečnosti od 1,5 ug / ml. Nakon devet sati nivoa u krvi ketoprofen dostiže 0,3 g / ml, au sinovijalnoj tečnosti od 0,8 .mu.l / ml. Šta znači sporo prodiranje lijeka u zajednički tečnost i bez žurbe spasavanje ga, dok je u krvnoj plazmi je znatno brže smanjenje koncentracije ketoprofen.
Konačan iznos droge u krvi poštovati nakon jednog dana nakon injekcije. Što se tiče starijih pacijenata ketoprofen u dovoljnom koncentracijom u krvnoj plazmi je uočena nakon 9 sati nakon injekcije, i 6 ug / ml. Četvrtina sata nakon jedne intramuskularne ketoprofen u iznosu od 100 mg, lijek je u krvi i likvoru. Najveću količinu droge u krvi poštovati nakon dva sata i jednako 1 ug / ml. Lek aktivno se prerađuje u jetri zbog promjena u strukturi materijala reakcija počinje. Postoji izlučivanje tkiva kao umjetno sintetiziran hibridne molekule sa monobaznih organske kiseline. Vrijeme je da prepolovi koncentracija lijeka u krvi je dva sata. 80% ketoprofen izlučuje u urinu, najčešće u obliku glukuronida, oko 10% lijeka se izlučuje kroz crijeva.
Za pacijente koji pate od bolesti bubrega, izlučivanje lijeka mnogo sporije, a vrijeme koje je potrebno da se smanji koncentracija ketoprofen u krvi dva puta za jedan sat više. U bolesnika s bolešću jetre, akumulacija lijeka u tkivima tijela. Kada se posmatra starijih pacijenata naveo spor metabolizam i izlučivanje lijeka, treba imati na umu da je ovo zapažanje odnosi na pacijente koji pate od bolesti bubrega.
U slučaju prijema ketoprofen u obliku tableta najveći broj droga u krvi se posmatra u jedan sat nakon primjene. U slučaju prijema 100 mg Ketoprofen sadržaj droga u plazmi je 10 mg / ml se nalazi oko pola sata. Probavljivost lijeka u obliku tableta do 90%, a ovisi o primijenjenim dozama. Ketoprofen u obliku tableta brzo prodire u probavnom traktu. Stupanj interakcije sa enzimima gotovo potpuna. Obim zarobljavanja ketoprofen tkiva iz krvne plazme od 0,2 l / kg.
Lek se nalazi u sinovijalne tečnosti. Koncentracija lijeka u krvi, čime se postiže terapeutski učinak traje osam sati nakon prijema ketoprofen. Dodijeljen iznos od droge u krvi tokom dana zabilježen nakon prijema ketoprofen u obliku tableta. Kemijske transformacije droge nisu direktno vezane za dob pacijenta. Akumulacija lijeka u tkivima tijela ne dolazi. U toku je priprema u velikom obimu ne prevaziđe fiziološke barijere između krvi i centralnog nervnog sistema. Ketoprofen se u potpunosti prerađuje u jetri zbog glavne reakcije završnoj fazi lečenja. Lek je transformira i izlučuje putem jetre. Zaključak Lijekovi bubreg vezivanjem za glukuronskom kiselinom. Ketoprofen je izlaz kao umjetno sintetiziran hibrid molukely sa monobaznih organske kiseline.
Za pacijente koji pate od bolesti bubrega, izlučivanje lijeka je spor, a vreme potrebno za smanjenje koncentracije lijeka u krvnoj plazmi dva puta po jedan sat. Ketoprofen u ovih bolesnika mogu akumulirati u tkiva. Što se tiče pacijenata više poodmaklim godinama, metabolizam i izlučivanje lijeka obavlja prilično sporo, a uz to treba napomenuti da je važno u slučaju bolesti bubrega. Izlaz iz crijeva je jedan posto po volumenu lijekova. Vrijeme je za prepolovi koncentracije lijeka u krvi dostiže dva sata. Ketoprofen se ne akumulira u organizmu.
U liječenju ketoprofen u obliku aerosola formulacije za primjenu na oštećenu kožu ili sluznicu uočena u spor prodor droga tkiva. Kada koristite dozi od 50 mg Nakon osam sati, količina ketoprofen u krvi je 0,08 g / ml. U slučaju povećanja doze do 150 mg već nakon pet sati količinu droge u krvnoj plazmi bila jednaka 0,15 ug / ml. Sposobnost droge apsorbira pet posto. Ketoprofen se ne akumulira u tkivima tijela.
Za ketoprofen kao priprema čepić distribuciju karakteriše zapremine 0,2 l / kg. Lek je gotovo u potpunosti pripojena enzima u krvi. Ketoprofen aktivno ulazi u zajedničkom tečnosti. Lek je dobro reciklira u jetri zbog određenih proteina udvojen sa monobaznih organske kiseline. Vrijeme potrebno za prepoloviti količinu ketoprofen u krvi je dva sata. Lek uglavnom u jetri. Gotovo 80% doze izlučuje se urinom droge, uglavnom u paru sa monobaznih oblik organske kiseline. Oko jedne desetine prihvaćenih lijekova doze se izlučuje u izmet. U rijetkim slučajevima, pacijenti pate od oboljenja bubrega, ketoprofen transformisala i prikazane održati, povećava poluživot lijeka za jedan sat. Kod starijih pacijenata metabolizam i biotransformacije i izlučivanja usporavanja protoka droga nije toliko važno za bolesnike s normalnom funkcijom bubrega.
mjere predostrožnosti
Ketoprofen kao otopina za injekcije treba koristiti s oprezom u bolesnika koji pate od anemije, astme, bronhija, alkohol i duhan ovisnost, alkoholna bolest jetre, povećana količina bilirubina u serumu krvi, bolesti jetre, dehidracija, poremećaji u krvi, bolesti srca, oticanje, uporni povećanje krvni pritisak, upala oralne sluznice, bolesti mozga koji pate od poremećaja metabolizma lipida u organizmu, endokrini sistem bolesti, vaskularnih bolesti kod bolesti bubrega imaju gastrointestinalni ulkusi, gastritis, dugo se proteže terapija nesteroidni protuupalni lijekovi, sa ozbiljnim psihosomatskim bolestima sinhrono primanje dexamethazone, varfarin, klopidrogrel, fluoksetin, citalopram, sertralin, paroksetin, starijih pacijenata i trudnica.Ketoprofen u obliku tableta koje treba uzeti briga za pacijente koji pate od anemije, astme bronhija, bolesti srca, vaskularnih bolesti koje imaju čir koji pate od poremećaja metabolizma lipida u organizmu, bolesti jetre, uz povećane količine bilirubina u serumu, alkoholne bolesti jetre, bolesti bubrega, povišene krvni pritisak, oticanje, bolesti krvi oralne bolesti sluznice, dehidracija, krv zarazne bolesti, endokrine bolesti, gastrointestinalnih čireva, n tricij, duhan ovisnosti, ovisnost o alkoholu, uzimaju varfarin, aspirin, prednizolon, fluoksetin, dugo vremena primanje nesteroidni antiinflamatorni lekovi, sa ozbiljnim psihosomatskim bolestima, starije osobe, žene za vrijeme trudnoće i dojenja.
Ketoprofen u obliku sprejeva treba koristiti s oprezom, izbjegavajući pripreme na sluznice očiju, sluznica s druge strane ne bi trebalo primijeniti na otvorene rane ili oštećenu kožu.
Ketoprofen u obliku svijeće se ne preporučuje tokom upale sluznice rektuma i anusa krvarenja.
indikacije
Ketoprofen u obliku rastvora za intramuskularno i intravenskikoristi za bol rezultat od traume nakon operacije, bol povezana s menstruacije, u slučaju raka. Applied lijek kod upalnih bolesti zglobova, psorijatični artritis, bolesti zglobova povezana sa taloženjem soli mokraćne kiseline, akutne upalne bolesti zglobova, povezanih sa taloženjem kristala kalcijum pirofosfat u sustanyh tkivima distrofije bolesti zglobova, zbog uništenja zglobne hrskavice, upala i degeneracija žilni tkiva, gnojne upale periartikularne torbu, lezije ramenog zgloba i četkom.
Ketoprofen u obliku tableta preporučuje se u upalu i nepovratne deformacije lokomotornog sistema, bolesti vezivnog tkiva, manifestuje bolesti zglobova, hronični u progresiji bolesti zglobova koja se javlja na pozadini psorijaze., Hronični upalne bolesti zglobova i kralježnice, neinfektsionnm artritis, degenerativne-distrofije bolesti zglobova. Ketoprofen se preporučuje za liječenje manifestacija bolesti bez smjera efekta na uzrok bolesti, ublažavanje bolova, upala. Lijek nema utjecaja na progresiju bolesti. Ketoprofen se preporučuje kada izražena bol u mišićima, lezija kosti lezija perifernih živaca, upale i degeneracije tetive tkiva, bolova u zglobovima, upala sluznice torbe zglobova, bolesti perifernog nervnog sistema, upala dodataka maternice, upale uha, migrene, zubni bol, bolesti raka, nakon povreda i operativnih zahvata, bol u menstruacije.
Ketoprofen u obliku sprejeva se preporučuje kod bolesti mišićno-koštanog sistema: bolesti vezivnog tkiva sa lezije malih zglobova, hronične bolesti zglobova, teče na psorijaza pozadini, ankilozantni spondilitis, degenerativne bolesti zglobova i kralježnice, vanzglobni reumatizam, kao i mialgija, kada povrede, modrica, uganuća, poderanim ligamenata, uganuća, koljena meniskus povrede, u pratnji ozljede mekog tkiva.
Lek se preporučuje za bolesti povezane sa deformacije vrata, upala zida vene na komplikacije proširenih vena, stabljika i upala limfnih kapilara, upalnih bolesti kože.
Ketoprofen u obliku supozitorija preporučuje se artritis reumatoidni artritis, psorijatični, spondilitis ankipoziruyuschem, artritis, reaktivni, hroničnih degenerativnih bolesti zglobova, bolesti zglobova, migrene, bolesti mišića, poremećaji perifernih živaca lezije kičmene korijene, sotoyanii nakon povreda i operativnih zahvata, bol različitog porijekla , rak, bol tokom menstrualnog ciklusa.
Kako tretirati ketoprofen droge?
Ketoprofen u obliku rastvora za injekciju za korišćenje ampula u zapremini od jedne formulacije 100 mg jednom ili dva puta dnevno. Maksimalna doza treba biti 300 mg po pacijentu u zavisnosti od težine. Osim toga, dozvoljeno da imenuje ketoprofen u drugim oblicima.Ketoprofen u obliku otopina za intravensku injekciju se koristi u iznosu od 100 mg ili 200 mg na 100 ml ili 150 ml 0,9% natrijum hlorida. Ovaj postupak se provodi samo u bolnici za jedan sat. Trajanje tretmana je ne više od dva dana. Maksimalna dnevna doza treba biti 300 mg lijeka.
Ketoprofen može biti u kombinaciji sa opojnih analgetika. Pripremi je dozvoljeno da se miješaju sa morfina u jednoj šprici u omjeru od 10 mg morfina i 100 mg Ketoprofen sa razrjeđivanje u 500 ml infuzija natrijum hlorida.
Ketoprofen u obliku tableta oralno u potpunosti u toku ili nakon obroka, s najmanje 100 ml mlijeka ili vode. Lek se uzima jedna tableta dva puta na dan. Sinhronog korištenje ketoprofen u obliku tableta i u obliku svijeće. Maksimalna dnevna doza treba biti 200 mg. Potrebno je da se minimalne efektivne doze u najkraćem mogućem naravno. Odabir pojedinačnih doza ovisno o stanju pacijenta i odgovor organizma na terapiju lekovima, naravno. Da biste spriječili neželjeni učinak ketoprofen na gastrointestinalne sluznice sinkroni preporučuje korištenje droga, neutralizirane solne kiseline.
U slučaju nestale slijedeće doze ketoprofen treba izračunati uzimajući u slijedeće doze. To treba biti oprezan kada se ketoprofen terapije. Kada vožnje i rada zahtijevaju visoke koncentracije, potrebno je posmatrati povećan oprez. Tokom operacije koronarne operacije miokarda se preporučuje da ne uzimaju ketoprofen kao analgetik droge.
Ketoprofen u obliku sprejeva primenjuje lokalno. Jedna doza od 1 g ili 2 c. Preparat se preporučuje da se prijave dva ili tri puta dnevno, trljanje s oprezom dok se potpuno ne upije. Trajanje terapije za deset dana.
Ketoprofen u obliku svijeće odrediti odrasle osobe i 1 svijeća jednom ili dva puta dnevno. Svijeće se mogu koristiti u kombinaciji s drugim oblicima ketoprofen. Dnevne doze za odrasle od 160 mg lijeka se preporučuje za djecu težine 15 kg do 30 kg do 30 mg lijeka, mase veće od 30 kg - 60 mg Ketoprofen dva ili tri puta dnevno. Najviša doza dnevno u kombinaciji korištenja treba da bude 0,2 gr preparata.
neželjenih efekata
U toku kliničkih zapažanja otkrio sljedeće nuspojave kada se koristi ketoprofen:
|
|
Ketoprofen i alkohol
Kada se uzme alkohol je strogo kontraindicirana.Kontraindikacije
Ketoprofen je kontraindiciran u:- preosjetljivosti na lijek ili na pomoćne materije ulaze u sastav lijeka na druge kategorije nesteroidni anti-upalni agensi,
- gastrointestinalni ulkusi na egzacerbacije,
- hronične dispepsija,
- ljudske jetre i bubrega,
- napade astme,
- Tokom trudnoće i dojenja,
- Djeca do dobi od 14 godina,
- astme droge na aspirin grupu
- čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu u akutnoj fazi,
- izoštrio ulcerozni kolitis,
- Crohnova bolest,
- peptički ulkus,
- loše zgrušavanja krvi,
- jetre i zatajenje bubrega,
- hemoroida,
- vlažan dermatitis,
- zaraženi ogrebotine,
- Koža s poremećajima integriteta,
- smanjuje nivo hemoglobina u krvi,
- zavisnost od duvana i alkohola,
- upala jetre,
- metaboličkih poremećaja,
- visok krvni pritisak
- bolesti krvi,
- upale oralne sluznice,
- poodmaklim godinama