Srčani glikozidi: osobine, klasifikacije, imena, indikacije, trovanje

Prije više od dva stoljeća, naučnici vremena, uočeno je da su neki od biljaka koje se koriste u borbi protiv oticanja, imaju pozitivan učinak na krvotok i srce. Ova svojstva čine osnovu za proizvodnju novih lijekova za pacijente čije je srce odbije da radi. Dakle, bilo je srčani glikozidi (SG), koji je u našem dana u razumnim granicama i vjerno služiti čovječanstvo. Imajte na umu da ovih lijekova nije lako nositi s njima treba biti oprezan i ne zaboraviti da su otrov, koja je u vrlo niskim koncentracijama, poslastice, i predoziranja - može uništiti.

Sličnost i razlika srčanih glikozida pripreme

Akutnog ili hroničnog otkazivanje srca Ona se razvija nekoliko razloga, kao rezultat različitih patoloških stanja koja utiču na kardiovaskularni sistem, a prati slabljenje kontraktilnost srčanog mišića.

Da obavlja svoj posao u uvjetima srcu dekompenzacije zahtijeva visok energetski potencijal, koji, kada se prekomjerne opterećenje brzo troši krše metabolizam (proteina i metabolizam lipida), prebacila ravnoteže elektrolita, smanjenje udarnog volumena, kao rezultat:

• cirkulaciju krvi, povećava pritisak u venske krvne sudove, što je dovelo do venski zastoj;
• Sve veći nedostatak kisika (hipoksija) uzrokuje srca brže, iz nekog razloga ovo stanje često karakterizira aritmija (tahikardija);
• Edem, otežano disanje (daha), Cijanoza kože (cijanoza) sugerira usporavanje protoka krvi u posude malog kalibra (kapilara).

Prinudno srčani mišić normalno ugovora i na taj način kompenziraju nedostatak, grupe su dodijeljena specifične srčane droge sposoban izložbu kardiotonik aktivnost. Ona posjeduje takve karakteristike i srčanih glikozida, koji se međusobno razlikuju:

1. Trajanje terapijskog efekta vremena;
2. Mehanizam djelovanja;
3. Polaritet i farmakokinetiku (raspad, apsorpcija, vezivanja proteina krvi i miokarda, detoksikaciju i izlučivanje to).

Na gore navedenih principa, i osnovao moderne klasifikacije srčanih glikozida.

otrov tretman

zubača

Biljke su uključeni u proizvodnju srca lijekova (npr glikozida), žive gotovo na cijeloj teritoriji Ruske Federacije (đurđevak, razne vrste Foxglove, Crne Gore ili proljeće Adonis zheltushnik), Ali Strophanthus, koja je postala osnova za proizvodnju ouabain, rođen je na afričkom kontinentu iu početku igrao ulogu oružja u ratovima između plemena. Obrađeno bum Strophanthus, zarobljen u neprijatelja, ostavila male šanse za preživljavanje.

Ona preferira toplije klime i Kharg grm, a glikozide koji u svojoj akciji podsjeća strofantin, ne traži na hladnu i obvoynik Grčki (u Čečeniji i Stavropol region navedeni u Crvenu knjigu), ali dobro uhvatio oleander kao cveća na prozorskoj dasci.

Neka imena lijekova izvedeni iz biljaka prvi elokventno o flori, koji je dao život za droge, dok su drugi - nisu isti korijen sa imenima 'roditelja:

• digitoksin Je izoliran od Digitalis purpurea i digoksin, tselanid, izolanid dobiti iz Digitalis Lanata, (Digitalis - Foxglove);
• Imena lijekova "Gomfokarpin", "gomfotin" evoluirao od latinskog naziva za Kharga žbunja - gomphocarpus (Gomphokarpus);
• On je pozvan periplotsinom srčanih glikozida izvađen iz obvoynika (Periploca).
• osnova ouabain je tropska biljka Strophanthus (Strophanthus);
• adonizid Je sintetiziran od izvora Adonis (Adonis vernalis). Ekstrakt ove biljke za unos dio medicine Bechterew kao sedativ u neuroze;
• proizvodnja eriziminina Počelo je sa izborom glikozida zheltushnik (Erysimum);
• Nekoliko glikozida đurđica bili su osnova za izradu Korglikon, koji je u akutnim zatajenjem srca se daje intravenski. Za oralnu dodijeljen tinktura ljiljan stimulativno dejstvo što je znatno slabiji ona smiruje nervni sistem, ali može pogoršati toksične efekte drugih srčanih glikozida.

Kardiotonici efekt glikozida izazvalo gininom ili Aglycone - nesaharistym komponenta strukturnih okvira glikozida. Još jedan šećer polovina (glucones), takođe, ima ulogu, ona je zauzeta sa procesom raspada, apsorpcija, vezivanja za proteine ​​tkiva (farmakokinetiku).

Kao što smo krenuti naprijed u medicini i farmaceutskoj industriji i dalje za sintezu i razvoj novih lekova za srce, čine grupu glikozida, koji u bliskoj budućnosti će dodati na listu ovih lijekova dok imate zamjenu.

Zašto ne preporučujemo upotrebu semena kajsije, i upotreba gorkih badema u prehrambenoj industriji - je ograničen?

amigdalin molekula

Glikozidi, koji kao ne-ugljenih hidrata (nesaharistoy) dijela (Aglycone) čine cijano (CN^-) Called cijanogenih. Oni su sastavni pojedinih biljaka: linamarin sadrži bijeli grah bubreg, i sjemenke lana, amigdalin proizvedeni u kamenu voća, Dhurin To je sargo član (žitarice).

Enzimska efekat na glikozida u ovim pogonima omogućava stvaranje izuzetno otrovne tvari, čije ime znamo iz škole klupi. otrov pod nazivom cijanovodonična kiselina, svoj smrtonosna doza za odrasle je 50 mg (0,05 g). 100 grama gorkih badema njen sadržaj je na nivou od 250 mg. Cijanovodonična kiselina se proizvodi u sjeme jezgra kajsije, breskve, trešnje, općenito, vrlo ukusna i zdravo voće, oguljene 5-10 jezgra koja može koštati života malog djeteta.

Odrasli treba imati na umu da su djeca radoznalost čini dijete pronaći način podijeliti "Die Hard" i pokušaj njenog sadržaja, koji je, uzgred, sasvim ugodna na ukus, iako neznatno gorak. Međutim, roditelji imaju obavezu da objasni razlog za bebu zabrane korištenja sjemena. U vezi sa primjenom gore navedene komponente biljaka u prehrambenoj industriji (alkoholna pića i slatkiši), njihova upotreba strogo regulirano.

Kada čeka efekat glikozida i koliko dugo rade?

Srčani glikozidi, koji se razlikuju u klasifikaciji brzine odziva, akumulacija, dugotrajan učinak, mogu se sažeti u tri grupe:

1. U prvu grupu spadaju srčanih lijekova, dugoročni efekat koji je izazvao tešku akumulacije kapaciteta (akumulacija), može se održati do 14-20 dana. U primjeni tableta maksimalna koncentracija se postiže u roku od 8 - 12 sati, dok je uvod u venu može dati pozitivan rezultat u pola sata (90 minuta). Za dugo-djelujući glikozida uključuju digitalis purpurea (digitoksin, kordigit), Oni su brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta (GI trakta), akumuliraju i početi svoj posao: povećana kontraktilnost miokarda smanjenjem broja otkucaja srca (broj otkucaja srca);
2. Svojstva glikozidi drugoj grupi imaju prosječno trajanje akcije, takođe zavisi od sposobnosti da se apsorbira u probavnom traktu i akumulirane u organizmu koje imaju glikozida digitalisa Lanata (digoksin), goritsveta i digitalis zarđali vrlo umjeren, međutim izloženost drogama intravenskom primjenom javlja nakon četvrt sata i nastavio od 2 - 3 dana;
3. Treća grupa lekova glikozida, pružajući hitne medicinske pomoći. Njihove osnovne karakteristike - brzo, ali vremena kratak odgovor, način primjene - po mogućnosti intravenski. Tipični predstavnici ove grupe su glikozida Strophanthus i đurđice (strofantin i Korglikon). Ovi lijekovi početi njihov uticaj je doslovno 5-7 minuta i da ga do dva dana. Ako je potrebno, više dugotrajno liječenje ili strofantinom Korglikon terapija počinje sa visokim dozama i nakon 3-5 dana, kada je pozitivan rezultat prelaska na doze održavanja.

Tabela: srčane funkcije i efekte glikozida

Trajanje akcije ovisi o polariteta

polaritet klasifikacije daje podjela glikozida u dvije podgrupe:

• K Arktik tvari su lako topiv u vodi (hidrofilni), ali loše masti, malo apsorbira u crijevu, nisu voljni da se vezuju za proteine ​​tkiva, a izlučuju preko bubrega, pruža glikozida brz, snažan, ali kratkoročni efekt (zbog čega strofantin i Korglikon administrira parenteralno, i ne uzimajte interno). Smanjenjem glikozidi polariteta steći lipofilni svojstva različitog stepena ozbiljnosti. Na primjer, digoksin ima blage funkcije lipofilnost. ne iskazuje tendenciju da se vezuju za proteine, bolje apsorbira na prazan želudac, se prenosi putem bubrega, sa do 70% nepromijenjeni. Slično se ponaša priprema goritsveta - adonizid;
• nepolarne (Lipofilni), naprotiv, dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, tkiva u vezi sa proteinima prođu biotransformacije u jetri su kumulirane u organizmu i akt za dugo vremena, tako da se mogu koristiti u obliku tableta. Vysokolipofilnym smatra digitoksin, koji se u potpunosti može apsorbira u gastrointestinalnom traktu, do 90% da se veže za proteine ​​plazme podvrgnuti metaboličkih procesa u jetri, i prikazuju u obliku produkata metabolizma bubrega (75%) i žuči (25%).

Polariteta i farmakokinetika SG pogodno određuje biljnih vrsta, postali su glavni dobavljači ovih lijekova.

"Poslova srca" glikozida

Glavni efekti srčanih glikozida mehanizma djelovanja prikazani su:

• Pozitivan inotropni efekt, što se postiže izlaganjem membrane pripreme na ćelije srčanog mišića (kardiomiocitima) inhibicije K⁺- Za⁺-ATPaze, što dovodi do povećanja snage ventrikularne kontrakcije i brzinu. Rezultat ovog uticaja postaje promjenu ion ravnoteže u srčanog mišića (smanjenje koncentracije K⁺ ćelija i povećava količinu u miofibrila Na⁺), Čime se stvaraju uslovi za povećanje besplatno, i.e., fiziološki aktivni oblik kalcija (Ca²⁺), Što doprinosi kontraktilne kapacitet miokarda. Zbog srčanih glikozida, dovesti u normalu metaboličke procese u srčanom mišiću, znatno stimulirana sistole, što povećava udarni volumen u aortu i režirao b proc eed količinu krvi, što povećava krvni pritisak i usporava rad srca, proširuje dijastole. Dakle, srce je u stanju da se opuste i nadoknaditi energiju.
  

  inotropni efekat glikozida

• Glikozidi sposobnost da se smanji stopa impulsa i povećanje efektivne vatrostalnih period AV (AV čvor). EKG-efekte kada se koriste srčani glikozidi izraženi kao AV intervala i povećanje P-R. ove daje direktni efekti ili efekte velikih doza digitalisa na provodni put (atrijalne komore) ili indirektno-kroz vagus (vagus) efekt, kada se koristi za podršku (mala) doze lijekova. Zato prije nego što uklonite elektrokardiogram, pacijent je pitao da li se ne dobija SG, a ako postoji njihova upotreba, to je navedeno u obrascu za upućivanje, a zatim u pritvoru, kako ne bi dovesti u zabludu svakog pacijenta ili doktora.

U nekim slučajevima, koriste droge grupa srčanih glikozida?

Efekti srčanih glikozida direktno zavisi od početnog stanja pacijenta. Kod zdravih ljudi, ovi lijekovi povećavaju periferni otpor da pacijenti i tako konstantno visok, tako da pacijenti dilatativna srce dovode do normalne hemodinamskih parametara, eliminirajući stagnacije i znaci zatajenja srca:

1. tahikardija;
2. cijanoza;
3. otok;
4. Nedostatak daha.

Indikacije za lijekove grupu srčanih glikozida su ozbiljne države, istovremena poremećaji srca i krvotoka, pa SG koristi se u sljedećim slučajevima:

• Kongestivnog krvotoka neuspjeh, u pratnji venske punjenje, edem, dispneja i ortpnoe, srčane astme, i povezan sa niskim minutnog volumena. Terapija je poboljšanje hemodinamskih parametara;
• Fibrilacija atrija (tachysystolic obrazac). Primjena glikozidi usmjerene na usporavanje stopa komore, a samim tim, da se poboljša hemodinamike u cjelini;
• Flatera. Glikozida u ovom slučaju dizajnirane prevesti u flatera i shimmer za kontrolu ventrikularne stopa. Digoksin treba nastaviti ako postoje ponavljaju paroksizme.

što se tiče srednje zatajenja srca (Uz prisustvo visokog minutnog volumena), rezultat je postao arteriovenske shunt, anemije različitog porijekla, ozbiljne zarazne procesa, hipertireoze, to je malo reaguje na droge grupa SG, tako da je njihova svrha se smatra neprikladnim.

A kada o primjeni SG treba da se uzdrže

Apsolutne kontraindikacije za upotrebu srčanih glikozida je intoksikacija drogom ove grupe, to jest, oni sami, svi ostali protiv - vrlo relativna:

Tabela: kliničke situacije i negativnih efekata glikozida

1. preuranjeno kompleks;
2. AV bloka;
3. kaliopenia;
4. Paroksizmalne ventrikularne tahikardije;
5. Subaortalny ili mitralna (izolirani) stenoza u sinusnom ritmu (ne uvijek);
6. Teška oboljenja jetre (biotransformacije tijelo) i bubrezi, međutim, kontraindikacije povezane sa prisustvom bubrega i jetre patologija u pitanju nisu svi članovi SG;
7. Prisustvo pojedinih netolerancije ovih lekova za srce.

Terapija sa srčanim glikozidima zahtijeva individualni pristup uzimajući u obzir važne karakteristike koje treba razmotriti prije nego što dodijeliti droge u određenoj dozi, stoga, pored utvrđenih kontraindikacija doktor prije početka liječenja obično fokusira na sljedeće točke:

• U liječenju atrijske povećava aritmija doze (u odnosu na liječenje zatajenja srca, koji odgovara na nižim dozama SG);
• Pacijenti koji imaju višak kilograma, izračunava lean (idealno) težinu kao glikozida "ravnodušan" u masno tkivo, a to se ne distribuira;
• Ispituje stanje sposobnost filtriranja bubrega (klirens kreatinina);
• To objašnjava prisustvo istovremene bolesti, što zahtijeva kontinuirano korištenje droga različitih farmaceutske grupe (SG kombinaciji sa drugim lekovima).

Uzroci srčanih glikozida intoksikacije

Imati visok fiziološku aktivnost, ali posjeduju visoke toksičnosti, doza je oko 60% od terapijskih, mnoge pripreme srčanih glikozida pripadaju lista A kao toksičnih droga (Digitoksin, digoksin, erizimin, strophanthin, periplotsin, gomfotin itd).

Adonizid, Korglikon, kordigit pojavljuje na listi B, a odnose se na jak agenti.

Svojstva SG je faktor kojim tih lijekova napuniti širok arsenal lijekova koji uzrokuju trovanje. U velikoj većini trovanja srčanih glikozida - pitanje na sreću:

1. Pogrešno prijem velikih doza ili nekontrolisane upotrebe kada pacijent ne razumije značaj pilulice i počinje da ga preuzme na sebe, a ponekad - u kombinaciji s drugim lijekovima bez prethodnog konsultacija sa svojim lekarom;
2. Sveprisutan dječje radoznalosti, ako dijete ima pristup lijekovima, koristi rođaka koji žive zajedno;
3. Kao što je obično propisana sredstva za zatajenja srca, SG tokom terapije duže upotrebe mogu akumulirati pretjerano. Konkretno, to je karakteristično za ne-polarnog grupa droga 1 imaju visoke lipofilnosti. Akumulacija i spora eliminacija dovodi do pojave nuspojava, koje su izražene intoksikacija i podudaraju sa simptomima predoziranja i trovanja srčanih glikozida.

Umjesto toga, pozitivne akcije - negativan efekt

Doza i način prijema srčanih glikozida su odlučujući faktor za prevalencija nuspojava i njihov stepen ozbiljnosti. Incidencija znakova intoksikacije je u roku od 5-20%, od čega je polovina pripada srčanih poremećaja karaktera, a druga polovina (približno jednake dijelove) podijeljena je između neuroloških poremećaja i poremećaja probavnog.

Dakle, predoziranje drogom proizvesti neželjene efekte, klinički manifestira kao truju srčanih glikozida:

• Efekti srčane prirode (kardiotoksičnom efekti): Ekstrasistole, aritmije tip bradi- ili tahikardija, AV bloka, hipokalemija, cardialgia. Smanjena funkcija izlaza sistema (smanjena izlučivanje urina) je takođe povezana sa cirkulaciju krvi i srca;
• uznemiren aktivnost probavnog sistema (Anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, rijetko - dijareja može razviti hemoragijski nekroze tankog crijeva);
• Mijenjanje CNS funkcionalnih sposobnosti, u pratnji vrtoglavica, slabost, letargija, agitacija, halucinacije do psihoze. Kršenja vizuelnih (u boji) percepcije, objekti su predstavljeni u žutoj (xanthopsia) odnosi se na neurološke poremećaje.

Osim toga, steroida struktura može pretpostaviti SG i druge strane reakcija (ginekomastija, kože osip).

Treba napomenuti da je aritmija zbog trovanja digitalisa droge kod djece je veoma pokazna simptom, dok je za starije osobe veći odlikuje mentalnim poremećajima.

U slučajevima teškog trovanja srčane glikozide je smrt nastupila na pozadinu ventrikularna fibrilacija, akutni koronarni i vaskularne insuficijencije.

Prva pomoć i liječenje u bolnici zbog trovanja glikozida

Kada je ulazila u napuhanim dozu srčanih lijekova ove grupe usporiti apsorpciju u probavnom traktu proizvesti aktivni ugljen oprati želudac, koristeći slane laksativ i sigurno pozvati "hitnu pomoć". U slučaju predoziranja lijekova za fazu bolnici je svrsishodno koristiti:

1. kalijum droga (Pananginum, kalij orotate, kalij klorid) da se oporavi K⁺  u srčanog mišića, kao osjetljivost na SG dramatično raste u prisustvu hipokalemije;
2. Antagonisti, srčani glikozidi (fenitoin, unitiol);
3. Kelatori sposobno da formira kompleksa sa kalcijumom. Sposobnost da se veže Ca²⁺ (Kalcij ion) posjeduju Na₂Trilon B ili EDTA i citrat soli;
4. Antiaritmici (propanalol, propranolol, lidokain, fenitoin).

Da biste spriječili povraćanje i smanjenje mučnina ponekad se koristi atropin, ali ne treba zaboraviti da tahikardija, to je kontraindicirana. Strogo kontraindikovani i dodjela agonista (epinefrin, itd), Može izazvati ventrikularne fibrilacije da je pod takvim okolnostima mogu dovesti do smrti pacijenta.

Osim toga, treba imati na umu da je pacijent pati od nuspojave glikozida, treba obezbediti potpuni odmor i nadzor medicinskog osoblja.

Video: zašto oslabljen srce? (Program žive zdravo!)