Direktne i indirektne antikoagulansima

Gotovo svi pacijenti koji pate od srčanih bolesti treba poduzeti posebne lijekove, krv razrjeđivača. Svi ovi lijekovi mogu se podijeliti na 2 glavna tipa: direktnim glume antikoagulansa i antagonista vitamina K (indirektni efekt). Kako mogu shvatiti u čemu je razlika između ove dvije podvrste i koji je mehanizam njihovih efekata na organizam?

Funkcija aplikacije indirektnih antikoagulansa

Antikoagulansi indirektni krši proces sinteze faktora koagulacije u jetri (protrombina i proconvertin). Njihov učinak je 8-12 sati nakon primjene u trajanju od nekoliko dana do dva tjedna. Najvažnija prednost ovih lijekova je da oni imaju kumulativni efekt. Antagonistima vitamina K (drugo ime antikoagulanse) za više od 50 godina se koriste za primarne i sekundarne prevencije od tromboembolije. To je vitamin K je sastavni dio procesa koagulacije.

Antagonisti vitamina K zove indirektni antikoagulansi

Varfarin i drugi derivati ​​kumarina - najčešće se koristi antikoagulansi indirektne akcije. AVC (skraćeno ime antagonisti vitamina K) imaju mnogo ograničenja, tako da sopstvenom priznanju ne počnu. Pravu dozu može odabrati samo kvalifikovanog lekara na osnovu rezultata ispitivanja. Redovno praćenje parametara krvi je ključno za pravovremeno prilagođavanje doze. Zbog toga, moramo imati na umu da ako vaš liječnik propisao varfarinom da se 2 puta dnevno, na svoju ruku za smanjenje ili povećanje doze zabranjeno.

Spisak antikoagulansa i njihov mehanizam djelovanja

Lista je na čelu indirektni antikoagulansi varfarin (još jedan brand name "Coumadin"). Ovo je jedan od najpopularnijih lijekova, koji je propisan za sprečavanje krvnih ugrušaka. Manje popularne droge, antagonisti vitamina K - sinkumar, acenokumarola i dikumarol. Mehanizam djelovanja ovih lijekova je identičan sa: smanjiti aktivnost vitamina K apsorpcije, što dovodi do osiromašenja vitamina K-ovisna faktora koagulacije.

Pacijenata koji su uzimali varfarin i antikoagulansima, sinonimi, treba ograničiti dnevni unos vitamina K iz hrane i dodataka prehrani. Nagle promene u nivou vitamina K u organizmu može značajno povećati ili smanjiti efekte antikoagulantne terapije.

antagonisti vitamina K nedostatak

Varfarin - pravi "starozhitel" farmaceutskog tržišta

Do kraja 2010. godine, antagonistima vitamina K (varfarin) je bio samo usmeni antikoagulans odobren od strane Svjetske zdravstvene organizacije za prevenciju tromboembolijskih komplikacija kod pacijenata sa nevalvularne fibrilacijom atrija i liječenje venske tromboembolije. Za pola stoljeća, farmaceuti detaljno proučen učinkovitost lijeka, kao i jasno definirane nedostataka i nuspojava.

Najčešći su:

• uske terapijske širine (zbog trovanja dovoljno da popije minimalan broj tableta);
• interakcija sa hrane bogate vitaminom K (pilule u kombinaciji sa dnevne potrošnje zeleno povrće može uzrokovati hiperkalijemiju);
• antikoagulans efekt kašnjenje (što znači da mora proći između počevši terapiju nekoliko tjedana, a prvi rezultati). Za prevenciju venske tromboze taj izraz je predugo;
• potrebu za čestim praćenje krvi i prilagođavanje doze statusa;
• mogućnost modrice i krvarenje.

Koji mogu utjecati na učinak uzimanja vitamina K antagonisti?

Na Antikoagulantno dejstvo VKA takvih faktora može značajno utjecati na:

• starosti;
• kat;
• tjelesne težine;
• Postoje dijete;
• primanje biljni suplementi;
• tretman sa drugim lijekovima;
• genetskih bolesti.

Prednosti i mane direktnim glume antikoagulant droge

U proteklih 6 godina u farmaceutskom tržištu, pojavili su se novi direktan antikoagulanse. Oni su alternativa antagonisti vitamina K za liječenje tromboembolije i prevenciju tromboze. Direktni oralni antikoagulansi (PAP) je efikasniji i siguran analog antagonisti vitamina K

Direktan antikoagulansi - jedina alternativa antagonisti vitamina K

Popularnost PAP među kardiologa i pacijenti i ne čudi, jer među prednosti uključuju:

• brz početak djelovanja;
• relativno kratkog vremena poluraspada;
• prisutnost specifičnih agenata, antidoti (može biti koristan u liječenju akutnog ishemijskog moždanog udara, kao i za otklanjanje negativnih simptoma post-moždani udar);
• fiksna doza;
• odsustvo direktnog utjecaja dodataka prehrani na dnevnu dozu lijeka;
• nema potrebe da se podvrgne redovnu laboratorijsko praćenje krvi.

Trgovačka imena direktnih antikoagulansa i njihov mehanizam djelovanja

Klasifikacija lijekova direktne akcije malo opširniji. Dabigatran eteksilat (trgovački naziv "Pradaksa") - je direktan trombin inhibitora. Ovaj lijek je bio prvi direktni oralni antikoagulans odobren među medicinskim krugovima. Doslovno inhibitore rivaroksaban (ksalerto i edoksaban) je dodao nekoliko godina na listu direktnih antikoagulanse. Dugoročne kliničke studije su pokazale visok efikasnost ovih agenata u prevenciji i liječenju tromboze moždanog udara. PAP ima očigledne prednosti u odnosu na varfarin, i što je najvažnije, lijekovi mogu se davati bez redovno praćenje parametara krvi.

Pradaksa - najviše proučavao antikoagulans direktne akcije

Mehanizam djelovanja znatno razlikuje od BHK antagonisti vitamina K. Svaka antikoagulans mehanizam direktne akcije u sastavu sastoji od malih molekula koji selektivno vežu za katalitičke stranice trombina. Od trombin promovira koagulacije pretvaranjem fibrinogena u vlakna fibrina, dabigatran stvara efekt blokiranja teme.

Za više efikasne mehanizme direktne antikoagulansa uključuju dekontaminaciju i smanjiti aktivnost trombocita kod zgrušavanja krvi. Poluživot ove grupe lijekova je 7-14 sati, vrijeme nastanka terapijskog efekta varira od jedne do četiri sata. Direktan antikoagulans akumulira u jetri sa formiranjem aktivnih metabolita i izlučuje u urinu.

nefrakcionisani (UFH) i niske molekularne težine (LMWH) - kao u dvije vrste heparina se koriste kao antikoagulansi. Low-cut heparin se koristi za prevenciju i liječenje ne-ozbiljne tromboza u roku od nekoliko desetljeća. Nedostaci UFH je da ima različite antikoagulant efekt i ograničene bioraspoloživost. Niska heparin dobiveni depolymerization low-cut.

Niska heparin ima specifičnu molekularnu distribucije težine, koja određuje njene antikoagulantna aktivnost i trajanje djelovanja. LMWH prednost je da možete vrlo lako izračunati potrebnu dozu, a ne da se plaši ozbiljne nuspojave. Iz tih razloga, to je nisko heparina podvrste se koristi u većini bolnica diljem svijeta.

Kao što se koristi antikoagulans heparin rješenje

Sekvenca pravilnosti i neophodan je za efikasno liječenje ravno antikoagulanse. Od ove vrste lijekova imaju kratak poluživot, doze kod pacijenata koji primaju se donose namjerno ili slučajno izložena riziku tromboze ili uzrokovati neadekvatne koagulacije. S obzirom da je pozitivan efekat primanja PAP brzo nestaje kada prestanete droge u organizam, to je izuzetno važno pratiti svog lekara propisani raspored doziranja.

Da li je moguće kombinirati direktne i indirektne antikoagulansima akciju?

Kao što je postalo jasno, antikoagulansi se koristi u terapeutske i profilaktičke svrhe za srčani udar, angina pektoris, vaskularne embolija različitih organa, tromboza, tromboflebitis. U akutna stanja obično propisuje antikoagulansi direktne akcije, koji pružaju snagu odmah i spriječiti zgrušavanje krvi. Nakon 3-4 dana (uz pretpostavku uspješne inicijalni tretman) antikoagulantna terapija može poboljšati indirektno djelovanje.

U kombinaciji antikoagulantna terapija se obavlja prije operacije na srce i krvne sudove, transfuziju krvi, kao i za prevenciju tromboze. Tretiraju s kombinacijom različitih vrsta antikoagulansa treba da bude pod stalnim nadzorom medicinskih stručnjaka. S obzirom na sve veću učestalost napada angine pektoris i paroksizmalne atrijalne aritmije, u liječenju dvije vrste lijekova istovremeno, prisustvo taloga stalno pod kontrolom u urinu, stopa zgrušavanje krvi i nivo protrombina u krvi.

U kombinaciji antikoagulantna terapija bi trebao biti pod medicinskim nadzorom

kombinacija tretman različitih antikoagulansima je kontraindiciran u:

• hemoragijska dijateza;
• bolesti u pratnji smanjenje zgrušavanja krvi;
• tokom trudnoće;
• abnormalne funkcije jetre i bubrega;
• malignih bolesti;
• ulkusne bolesti.

Također je hitna potreba da se prekine kombinaciji terapija sa pojavom krvi u urinu.

Kako odrediti efikasnost na antikoagulansima?

Indirektni Koagulanti lako otkriti u krvi, pa čak i mjeriti njihovu efikasnost. U tom smislu, razvili smo posebnu komponentu pod nazivom "Međunarodna normalizovan odnos".

1. Čovjek ne prima oralni antikoagulansi, INR će biti ispod 1.
2. Koja prima varfarin pacijent će imati INR između 2.0 i 3.0. Vidjevši tako visok nivo, doktori će biti spremni za činjenicu da mogu postojati iznenada krvarenja.
3. Indikator INR između 1 i 2 pokazuju da je pacijent može ugroziti razvoj ishemijskog moždanog udara.
4. Kada INR 4 i iznad postoji najveća nesvertyvaniya rizik krvi i hemoragijski moždani udar.

Analiza krvi za terapiju INR indikativne indirektni antikoagulansi

Ali test krvi za INR će dati objektivne pokazatelje, ako pacijent uzima antikoagulanse ravno. Najveći problem sa najnovijim direktnim antikoagulansima, jeste nedostatak pouzdana metoda za procjenu njihove efikasnosti. Doktori možete pronaći vremena za zaustavljanje krvarenja, ali nema pokazatelja koji bi ocenio prisustvo antikoagulansa efekata. Na primjer, to je vrlo važno u liječenju pacijenata primljenih u hitnu pomoć svesti. Osim ako je naveo nikakve informacije o pacijentima koji primaju antikoagulantne terapije sa direktne akcije, da ih brzo identificirati u krvi je prilično teško u zdravstveni karton.

Šta ako predozirati?

Uprkos svim gore prednosti, liječnici i dalje zabrinuti zbog nedostatka specifičnog antidota za upotrebu u slučaju ako postoji predoziranja. Kako bi spriječili takva ozbiljno stanje, doktori u skladu sa sljedećim pravilima:

• epobaksana niže doze nakon 7 dana liječenja;
• ksalerto zahtijevati smanjenje doze nakon dužinu trajanja 21 dana.

U ovom trenutku, u slučaju po život opasnih krvarenja, uključujući i one izazvane indirektni antikoagulansi, pacijent se ubrizgava svježi smrznuta plazma, koncentrat protrombinskog kompleksa i phytonadione.

Phytonadione - jedan od rijetkih antidota na antikoagulansima

Farmakologije i mehanizam djelovanja svakog otrov drugačije. Za različite antikoagulansi zahtijevaju različite doze i administraciju antidota strategije. Trajanje kursa i doziranje antidota obračunava se na tome kako pacijent reagira na drogu već ušla (postoje slučajevi u kojima neki antidota ne samo zaustaviti krvarenje, ali i aktivira agregacije trombocita).

smrtnosti kod prijema PAP i AVK

Pacijenti tretirani sa direktnim antikoagulanse za sprečavanje komplikacija bolesti srca, za registraciju više proboj krvarenja, ali u isto vrijeme, niži mortalitet, u odnosu na bolesnike koji su primili anagonisty vitamin K. Nije potrebno da se zaključiti da je prisustvo bilo kakvih krvarenja To način pomaže u smanjenju stope smrtnosti.

Ovi oprečni rezultati su zbog činjenice da je većina istraživanja u bolnici. Svi krvarenje koje se javljaju kada je pacijent u bolnici i prima direktno antikoagulans kap po kap, vrlo brzo prestaje kvalifikovanog medicinskog osoblja, a ne dovesti do smrti. Ali indirektni antikoagulansi pacijent često prima bez nadzora ljekara, što dovodi do veće stope smrtnosti.