Antagonisti kalcijuma: lista lijekova, akcije, indikacija

"Silent" zdravstveni problem, kako se zove hipertenzija, nužno potrebna medicinska intervencija. Najboljih umova u svijetu su stalno u potrazi za novim i razvoju lijekova koji regulišu krvni pritisak, poboljšava cirkulaciju krvi i spriječiti takve opasne posljedice hipertenzije srčani napad ili uvreda. Postoji mnogo različitih grupa lijekova koji su povjeren ovaj zadatak.

Antagonisti kalcijuma (AA) predstavljaju jedan od ovih grupa i da je veliki broj pozitivnih osobina, smatra se jednim od najboljih opcija među antihipertenzivi u cjelini. Oni su relativno mekana, nije bogat u neželjenih efekata da, ako postoje, onda se pojavljuju prilično slab.

Kada kalcij je previše?

Pripreme ove grupe (kalcijum antagonisti) stručnjaci nazivaju, kao nekog takvog: blokatori "slow" blokatori kalcijevih kanala (Komisije uzrasta), blokatori jona kalcijuma, antagonisti kalcijuma jona. Međutim, ono što je kalcij, zašto ne bi trebalo da bude dozvoljeno u kavez, ako se smanjuje mišića, uključujući i srce, u kojem se nalaze ovih kanala, razlog zašto tako veliku pažnju na njih na sve - suštinu mehanizam djelovanja ovih lijekova?

Fiziološki aktivnost svojstvena isključivo ionizirani kalcij (Ca⁺⁺) To nije povezan sa proteinima. Ca ioni zahtijevaju vrlo mišićne ćelije koje ga koriste za svoj rad (kontrakciju), a time i veći je element u ćelijama i tkivima, više smanjenje sila koje posjeduju. Ali je to korisno? Prekomjerne akumulacije jona kalcijuma dovodi do prekomjerne stresa i preopterećenja mišićna vlakna, Stoga, u ćeliji, on mora biti u stalnom iznosu, ili procesa koji su zavisni od ovog elementa će biti slomljena, će izgubiti periodičnost i ritam.

Preopterećenje spoja kardiomiocitima jona kalcijuma

Svaka sama ćelija održava koncentraciju kalcija (natrij, kalij) na željenom nivou kroz kanale odlagati u fosfolipida membrane koja odvaja citoplazmi iz ekstracelularnog prostora. svaki problem kanal sastoji se u kontroli prolaz u jednom pravcu (bilo unutar ćelije, ili spolja) i distribuciju određenih jona (u ovom slučaju - kalcijum) u samoj ćeliji ili izvan nje. Što se tiče kalcija, treba napomenuti da je vrlo visok želja na bilo koji način da se unutar ćelija iz međućelijski prostora. dakle, Neki svemirski brod za blokiranje, tako da nije propustio pokušava da uđe u ćeliju višak jona kalcijuma i na taj način štite vlakna od prekomjerne napetosti mišića (akcija mehanizam AK).

Za normalno funkcioniranje kalcija kanala, pored Ca⁺⁺, potrebne kateholamina (epinefrin i norepinefrin), koji aktiviraju QC, međutim, u vezi s tim, u kombinaciji korištenje antagonista i blokatori kalcija (osim za lijekove koji pripadaju nifedipin grupa) je nepoželjna, jer je moguće pretjerane funkcija depresije kanal. Krvne sudove od ovog nije jako pogođeni, ali miokarda, ima dvostruki efekat, može odgovoriti na razvoj AV bloka.

Postoji nekoliko vrsta kalcija kanala, ali akcija antagonisti kalcijuma mehanizam usmjerena samo usporiti QC (L-tip), koji sadrže različite glatko mišićno tkivo:

• Sinoatrijalni način;
• Atrioventrikularnim način;
• Purkinje vlakana;
• Miofibrili srčanog mišića;
• Glatke mišiće krvnih sudova;
• Skeletnih mišića.

Naravno, tu su složeni biohemijski procesi odvijaju, opis koji nije naš zadatak. Mi samo napomenuti da je:

Automatizam srčanog mišića se održava u kalcijuma, koji se nalaze u ćelijama srca mišićnih vlakana, to izaziva kontrakcije, tako da promjene nivoa jona kalcijuma će neminovno dovesti do povrede srca.

Sposobnosti antagonisti kalcijuma

antagonisti kalcijevih kanala su predstavljeni različitih hemijskih jedinjenja koja, pored smanjenja krvni pritisak, imaju niz drugih mogućnosti:

1. oni su u stanju da reguliraju srčani ritam, Zbog toga se često koriste kao antiaritmika.
2. Napominje se da su lijekovi farmaceutske grupe pozitivan učinak na cerebralni protok krvi u aterosklerotskog procesa u sudova glave i za tu svrhu se koriste za liječenje pacijenata nakon moždanog udara.
3. Blokiranje put jonizovanog kalcija u ćelije, ovi lijekovi smanjuju mehanički stres u miokardu i smanjuje kontraktilnost. Zbog antispazmodičkim akcija na zidovima koronarnih arterija, potonji proširiti, što povećava protok krvi u srce. Efekti na perifernih arterija brodovima se svodi na smanjenje gornji (sistolički) krvni pritisak i, naravno, periferni otpor. Prema tome, s obzirom na utjecaj farmaceutskih podataka moraju srčanog smanjuje mišića kisikom, a ponuda nutrijenata i infarkta, prije svega, kisik - je u porastu.
4. Antagonisti kalcijuma zbog inhibicije metabolizma kalcija u ćelijama⁺⁺, inhibiraju agregaciju trombocita, odnosno, sprečava stvaranje krvnih ugrušaka.
5. Pripreme ove grupe imaju anti-aterogenu svojstva, smanjiti pritisak u plućnoj arteriji i uzrok dilatacije bronhije, što im omogućava da se koristi ne samo kao antihipertenzivi.

Vožnje: mehanizam djelovanja i mogućnost AK 1-2 generacija

Osnivači i sljedbenici

Lekovi koji se koriste za liječenje hipertenzije i bolesti srca, koji pripadaju klasi antagonista kalcija, selektivni akcije, u klasifikaciji su podijeljeni u tri skupine:

• Prva grupa je zastupljena phenylalkylamine derivata, čiji je osnivač je verapamil. Dalje verapamil, lista lijekova uključuju lijekova druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, odredište prijavu koja je srčani mišić staza i zidova posude. Blokatorima ne poklapaju, jer miokarda dobiva dvostruki efekat koji bi mogao povrijediti (usporavanja) AV provodimosti.Patsientam imaju veliku količinu u arsenalu antihipertenziva različitih klasa droge,
  trebaju biti svjesni ovih funkcija i droga, kada pokušava da smanji pritisak na bilo koji način, imajte to na umu.
• Grupa dihidropiridina derivati (Drugi) potiče iz nifedipin, osnovne sposobnosti koje su do vazodilatatorne (vazodilatator) efekt. Lijek za drugu grupu spadaju droge druge generacije (Nicardipine, nitrendipin), pri čemu je selektivni učinak na krvne sudove mozga nimodipin, favorizovanje koronarnih arterija nizoldipin i potentan dugo djelujući formulacije skoro bez neželjenih efekata koji se odnose na 3 generacije AK: amlodipin, felodipin, izradipin. Kao predstavnici dihidropiridina utiču samo na glatke mišiće krvnih sudova, dok je preostalih ravnodušan na napad, oni su kompatibilni sa blokatorima, au nekim slučajevima čak i preporučuje (nifedipin).
• Treća grupa blokatore kalcijevih kanala sporo predstavljeni diltiazem (Benzothiazepine derivata), koji je u srednjem položaju između verapamil i nifedipin u drugim klasifikacijama odnosi na pripremama prve grupe.

Tabela: Kalcij antagonist spisak registrovanih RF

Zanimljivo je da postoje još jedna grupa antagonisti kalcijuma jona, koji u takvim klasifikacija ne pojavljuju i oni ne smatraju. to je - neselektivni AK čine piperazin derivata (Cinnarizine, belredil, flunarizin i dr.). Najpopularniji i dobro poznat u Rusija smatra cinnarizine. On je odavno prodan u apotekama i često se koriste kao vazodilatator u glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima i loša koordinacija pokreta, uzrokovan spazam krvnih sudova glave, kompromitiraju moždane cirkulacije. Lek je praktično nema efekta na krvni pritisak, pacijenti vole, često je znatno poboljšanje opšteg stanja, tako da je potrebno više vremena kada cerebrovaskularni, gornjih i donjih ekstremiteta, a nakon ishemijskog moždanog udara.

derivat phenylalkylamines

Prva grupa blokatore kalcijevih kanala - phenylalkylamine derivata verapamil ili grupa je mala lista lijekova, gdje najpoznatijih i najčešće koristi je sama verapamil (Isoptin, finoptinum).

verapamil

Droge mogu imati efekte ne samo na brodovima, ali i srčanog mišića, čime se smanjuje učestalost infarkta kontrakcije. verapamil pritisak krvi u normalnim dozama smanjuje malo, pa se koristi za suzbijanje AV provođenja staza i depresija automatizam u čvora, i.e., uglavnom mehanizam djelovanja droge koriste u Srčane aritmije (supraventrikularnu aritmija). Injekcionih rastvora (intravenske primjene) lijeka stupa na snagu nakon 5 minuta, tako da se često koristi hitne pomoći liječnicima.

Efekt Isoptin i finoptin tablete počinje dva sata kasnije, u tom smislu, oni su dodijeljena za upotrebu kod kuće pacijentima s anginom pektoris, u kombinaciji oblicima angina i supraventrikularne aritmije, ali u slučaju angine Prinzmetalovom verapamil nazivaju lijek izbora. Takvi lijekovi, pacijenti sami ne propisuju to - to je doktor koji zna da starije osobe verapamil dozu treba smanjiti, jer su smanjili stopu metabolizma u jetri. Pored toga, lijek se može koristiti za ispravljanje krvni pritisak kod trudnica, ili čak kao antiaritmi kada fetusa tahikardije.

Druge generacije

Ona se primjenjuje u kliničkoj praksi i ostale droge verapamil grupa, koje se odnose na droge druge generacije:

1. anipamil razlikuje jače (u odnosu na verapamil), akciju koja traje oko 1,5 dana. Lek uglavnom utiču na srčani mišić i krvnih sudova, ali ne utiče na AV provođenje.
2. Falipamil selektivno primjenjuje na čvora, praktično ne menja krvni pritisak, međutim, uglavnom se koristi u liječenju supraventrikularne tahikardije, angina u mirovanju i stresa.
3. tiapamil moć daje 10 puta verapamil, selektivnost tkiva za to također nije tipičan, ali može značajno blokirati natrij jonski kanali i, stoga, dobro dokazan za tretman ventrikularne aritmije.

derivat dihydropiridine

Lista pripreme dihidropiridina derivata uključuju:

Nifedipin (Corinfar, adalat)

To se odnosi na aktivne sistemski vazodilatator da praktično nema antiaritmi sposobnost svojstvena verapamil droge grupi.

Nifedipin snižava krvni tlak, broj otkucaja srca povećava stopu nekoliko (refleks) ima antiaggregatory svojstva, čime se sprječava nepotrebno tromboze. Zbog antispazmodičkim sposobnosti, lek se često koristi za otklanjanje grčevi javljaju u vazospastična angine u mirovanju, kao i za preventivne svrhe (da spriječi razvoj napada) u prisustvu angine pacijenta.

U kliničkoj praksi, naširoko koristi instant nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), koji stupa na snagu za oko pola sata i zadržati učinak do 6 sati, ali ako su žvakao, lijek pomaže 5-10 minuta, međutim, antianginal njen efekat ipak neće biti kao izgovara kao da nitroglicerina. Tablete od nifedipin tzv dvofazni oslobađanje početak djelovanja u 10-15 minuta, trajanje može biti jedan dan. Nifedipin tablete ponekad se koriste za brzo smanjiti krvni pritisak (10 mg sublingvalno - efekat se javlja od 20 minuta do sat vremena).

Sada u evropskim bolnicama je sve popularniji dugo-djelujući nifedipin, s obzirom na to da su neželjeni efekti imali manje, a može se uzeti jednom dnevno. Međutim, najbolji priznaje jedinstven sistem koristi kontinuirano oslobađanje nifedipin koji omogućava normalno koncentracija droga u plazmi do 30 sati, a uspješno se koristi ne samo kao hipotenzivni sredstvo za liječenje hipertenzije, ali i sudjeluje u ublažavanje angine paroksizme odmor i stres. Treba napomenuti da je u takvim slučajevima broj neželjenih manifestacije je smanjena za pola u odnosu na kontinuirano oslobađanje nifedipin sa drugim oblicima lijeka.

Nicardipine (perdipin)

efekt vazodilatator se smatra da prevlada, lijek je uglavnom dio terapijskih intervencija u borbi protiv angine i hipertenzije. Osim toga, Nicardipine i za high-speed alat za olakšanje hipertenzivne krize.

 Nizoldipin (baymikard)

Mehanizam djelovanja liči Nicardipine.

 Nitrendipin (baypress)

Strukturno vrlo sličan nifedipin, ima vazodilatatorne efekt, nema efekta na AV i sinoatrijalni čvorovi mogu biti u kombinaciji s beta-blokatorima. U aplikaciji s digoksina baypress moći da poveća koncentraciju drugoj polovini ono što ne treba zaboraviti, ako bude potrebno kombinacije ove dvije droge.

Amlodipin (Norvasc)

Njegova neki izvori se odnose na droge za 3 generacije, dok drugi tvrde da je uz felodipin, izradipin, diltaezemom, nimodipin pripada antagonisti kalcijuma druge generacije. Međutim, to nije tako važno kao odlučujući faktor je činjenica da ovi lekovi deluju blago, selektivno i kontinuirano.

Amlodipin ima visoku selektivnost tkiva, ignorišući miokarda, AV provođenje i sinusa čvora i radi do petnaest dana. U istom dahu sa amlodipin je često moguće da ispuni lacidipin i lerkanidipin, koji se koriste za liječenje hipertenzije i pripada ulazu 3. blokatori generacije jona kalcijuma.

Felodipin (plendil)

Ima visoku selektivnost za plovila, što je 7 puta veća od nifedipin. Lek je dobro u kombinaciji s beta-blokatorima i je indiciran za liječenje koronarne bolesti srca, kardiovaskularne bolesti, hipertenzije u dozi propisao lekar. Felodipin može povećati koncentraciju digoksina i 50%.

Izradipin (Lomir)

Trajanje antianginal akcije do 9 sati kada se primjenjuje mogu imati neželjene efekte kao što su hiperemija i edem stop lice. Ako cirkulaciju krvi insuficijencija uzrokovana stagnacijom svrsishodno intravenski Izračunato u doktora doze (0,1 mg / kg tjelesne težine u 1 minutu - 1 uvod, a zatim 0,3 mg / kg - 2 administracija) (vrlo sporo!). Očigledno, audio pacijent proizvesti takve kalkulacije, bilo pod upravom droge ne može, dakle, injekcija rješenja droge koristiti samo u bolnici.

Nimodipin (Nimotop)

Lek se brzo apsorbira, antihipertenzivni učinak se javlja nakon oko sat vremena. Ona je napomenula dobar učinak intravenske primjene lijeka u početnoj fazi cerebrovaskularnim i u slučaju subarahnoidalnom krvarenje. Korištenje nimodipin za terapiju cerebralne nesreće uzrokovane visokim tropizma za pripremu mozga plovila.

Nove droge u klasi antagonisti kalcijuma

diltiazem

Među nove vrste blokatora jona kalcijuma, koji se također može nazvati lijek za 3 generacije, odnosi diltiazem. On je, kao što je prethodno navedeno, u položaj "verapamil - diltiazem - nifedipin." Sa verapamil, slično je u tome, previše, "ravnodušan" prema čvora i AV provođenja, suzbijanje, iako u manjoj mjeri, njihova funkcija. Kao što su nifedipin, diltiazem smanjuje krvni pritisak, ali to čini više nježno.

Diltiazem je propisan za koronarne bolesti srca, Prinzmetalova angina, hipertenzija i različitih embodiments, kao i smanjenje visokog krvnog pritiska samo (gornja i donja). U normalnim krvnim pritiskom lijekove posude ostaje nedirnut, tako da nema straha od gubitka prevelikog pritiska i razvoja hipotenzije. Kombinacija lijeka sa tiazidnih diuretik povećava antihipertenziva sposobnost diltiazem. Međutim, bez obzira na brojne prednosti novog objekta, treba imati u vidu i broj kontraindikacija za njegovu upotrebu:

1. Kardiogeni šok;
2. dokaz otkazivanje srca;
3. sinus;
4. Kršenje AV provodljivosti;
5. bradycrotic;
6. trudnoće;
7. Dojenja.

Bepredil

Jedinstvenu sposobnost da blokiraju sporo kalcijum i natrijum kanali imaju bepredil droga, koja je zbog to može utjecati i na vaskularnog zida, a na vođenje sistema srca. Kao što su verapamil i diltiazem, djeluje na AV čvoru, ali u slučaju hipokalemije, to može dovesti do razvoja ventrikularne aritmije, međutim kada se dodjeljuju bepredila ove kvalitete su snimljene, a nivo magnezijuma iona i kalij stalno pratiti. Treba napomenuti da su droge općenito zahtijeva posebnu njegu, ne u kombinaciji sa tiazidnih diuretici, kinidin, sotalol, neki antidepresivi, tako da pacijenti amater suočavaju različite posljedice i da će biti potpuno izvan mjesta.

Foridon

Na listu proizvoda bih da dodam originalne antianginal droge, proizvedenih u Rusiji, pod nazivom foridonom da je na adekvatan dozama može zamijeniti nifedipin i diltiazem.

Karakteristike koje treba imati na umu

Antagonisti kalcijuma nisu toliko kontraindikacije, ali oni imaju svoje treba uzeti u obzir:

• Tipično, nifedipin nije dodijeljena na niskom početni pritisak, u slučaju sinusa ili trudnoće.
• Pokušava da ignoriše verapamil, osim ako pacijent ima dijagnozu poremećaja AV provodljivosti, sindrom bolesnog sinusa, teška srca, i, naravno, hipotenzija.

Iako predoziranja blokatore kalcijevih kanala nisu formalno snimljene, ali se sumnja da tu činjenicu, pacijent se intravenski kalcijum hlorida. Osim toga, droga ove grupe, kao i bilo koji farmakološki agent, dati neke Side Effects:

1. Crvenilo kože i zona "vrat".
2. smanjenje krvnog pritiska.
3. "Tides" kao u menopauzi, težine i bol u glavi, vrtoglavica.
4. Prekršaje crijeva (zatvor).
5. Povećan broj otkucaja srca, oticanje, uglavnom utiču na gležanj i potkoljenice - nuspojava nifedipin;
6. Smanjenje otkucaja srca i AV blok može dovesti u korištenju verapamil.

Tabela: AK nuspojava i kontraindikacija

S obzirom na činjenicu da blokatori kalcijevih kanala se često propisuju u kombinaciji sa adrenoblokatorami i diuretici, treba da znaju negativne efekte njihove interakcije: beta blokatori potenciraju usporavanja pulsa i kršenje AV provodljivosti i diuretici povećati hipotenzivni učinak AK, morate imati na umu prilikom odabira doze ovih lijekova.

Video: uloga kalcija u ljudskom organizmu